Местные анестетики группы сложных эфиров

Местные анестетики группы сложных эфиров

Анестетики группы сложных эфиров быстрее подвергаются гидролизу в
тканях, поскольку эфирные связи нестойки. В крови гидролиз их ускоряется
псевдохолинэстеразой. Анестетики этой группы действуют коротко.

ДИКАИН.
Синонимы: Amethocaine, Anethaine, Decicain, Felicain, Foncaine, Intercain, Medicain, Pantocain, Pontocaine hydrochloride, Rexocaine, Tetracaini hydrochloridum, Tetracaine hydrochloride и др.

В связи с высокой токсичностью (в 10 раз токсичнее новокаина) препарат
применяют только для аппликационной анестезии слизистой оболочки полости рта и
носа. Целесообразно использовать 0,25 %-ный, 0,5 %-ный и
1 %-ный растворы. В отдельных случаях, чаще всего при анестезии небольших
участков, можно применять 2–3 %-ные растворы дикаина. Высшая разовая доза
препарата для взрослых 0,09 г (3 мл 3 %-ного раствора). Так как препарат легко
всасывается и небольшое превышение терапевтической дозы может стать причиной
тяжелой интоксикации и даже смертельного исхода, в детской стоматологии он не
используется.[

АНЕСТЕЗИН.
Синонимы: Бензокаин, Aethylis aminobenzoas, Anaesthalgin, Anaesthicin, Anaesthin, Benzocain, Ethoforme, Ethylis aminobenzoas, Ethyl aminobenzoate, Norcain, Parathesine, Rhaetocain, Topanalgin и др.

Вещество не растворяется в воде. Может быть использован для поверхностной
анестезии в виде присыпок или 5–20 %-ных масляных растворов. Для обезболивания
раневых и язвенных поверхностей может применяться в виде 5–10 %-ной мази.
Высшая доза для взрослых: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г.

НОВОКАИН.
Синонимы: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocaine, Genocaine, Herocaine, Isocain, Jenacain, Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine, Pancain, Paracaine, Planocaine, Polocainum, Procaine, Procaini hydrochloridum, Procaine hydrochloride, Protocaine, Sevicaine, Syncaine, Syntocain, Topocaine и др.

По активности новокаин в 4–5 раз уступает дикаину. Для инфильтрационной
анестезии применяются 0,25 %-ный, 0,5 %-ный и 1 %-ный растворы, а для
проводниковой анестезии используют 1 %-ный и 2 %-ный растворы. Необходимо
учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата токсичность тем выше,
чем больше концентрация применяемого раствора. Препарат обладает умеренными
сосудорасширяющими свойствами.

Высшая разовая доза для взрослых: при применении 0,25 %-ного раствора
не более 500 мл (1,25 г); 0,5 %-ный раствор — 150 мл (0,75 г); 1 %-ный раствор
— 75–100 мл (0,75 г) и 25–30 мл 2 %-ного раствора (0,5 г). Общая доза не должна
превышать 2 г.

При резорбтивном действии (действие лекарственных средств или токсичных
веществ, проявляющееся после всасывания их в кровь) новокаина отмечается
угнетение центральной нервной системы, умеренное болеутоляющее, противошоковое
действие. Препарат оказывает ганглиоблокирующий, сосудорасширяющий,
противоаритмический эффект, улучшает микроциркуляцию. Новокаин малотоксичен, но
часто вызывает аллергические реакции (стоматиты, дерматиты, отек Квинке и даже
анафилактический шок). При повышенной чувствительности к новокаину у пациента
наблюдается головокружение, слабость, падение кровяного давления, коллапс, шок.
Поэтому при сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость пациентом
не только новокаина, но и других анестетиков близких к новокаину по структуре
(анестезина и дикаина), поскольку к ним может быть перекрестная аллергия.
Новокаин снижает активность сульфаниламидных препаратов, так как один из его
метаболитов — парааминобензойная кислота, а противомикробное действие
сульфаниламидов основано на конкурентном антагонизме с парааминобензойной кислотой.